Cho đến nay, thuốc diệt côn trùng đã trải qua 4 giai đoạn phát triển chính với mục đích cuối cùng là hạn chế các tác động có hại tới con người, môi trường và vật nuôi trong khi mang lại hiệu quả diệt côn trùng ngày càng cao hơn.
 
- Giai đoạn thứ nhất: Thuốc diệt côn trùng gốc phosphate (Organophosphate Pesticides).
 
Được kết hợp bởi các acetylcholinesterase và các cholinesterases khác, thuốc diệt côn trùng loại này tác động tới hệ thần kinh của côn trùng bằng cách phá vỡ các enzyme thần kinh và tiêu diệt côn trùng. Thuốc diệt côn trùng gốc phosphate được phát triển từ thế kỷ 19, tuy nhiên, đến năm 1932, người ta phát hiện ra rằng có một số tác động độc hại của thuốc lên con người giống như tác động lên côn trùng. Một số loại thuốc rất độc hại mà sau này được sử dụng như một loại vũ khí hóa học trong Chiến tranh thế giới thứ 2.
 
- Giai đoạn thứ hai: Thuốc diệt côn trùng gốc carbamate (Carbamate Pesticides).
 
Các loại thuốc diệt côn trùng gốc carbamate cũng có cơ chế tác động phá vỡ các enzyme thần kinh giống như thuốc diệt côn trùng gốc phosphate. Tuy nhiên chúng có giai đoạn hoạt động ngắn hơn và vì thế đã bớt độc hại hơn.
 
- Giai đoạn thứ ba: Thuốc diệt côn trùng gốc Clo (Organochlorine Insecticides).
 
DDT (dichlorodiphenyltrichloroethane - công thức hóa học là C14H9Cl5) là loại thuốc diệt côn trùng gốc Clo được phát minh bởi Paul Muller - một nhà khoa học người Thụy Sỹ vào năm 1938, người sau này đã được trao giải Nobel về Sinh học và Y tế năm 1948. DDT hoạt động bằng cách mở các kênh natri trong các tế bào thần kinh của côn trùng. DDT được sử dụng rất rộng rãi trên thế giới trong suốt thế kỷ 20 và trở thành loại hóa chất hữu hiệu nhất trong việc tiêu diệt muỗi truyền bệnh sốt rét. Trong các thập niên 40 - 50 của thế kỷ 20, người ta xịt trực tiếp DDT lên người, vào các đám đông và mặc quần áo được ngâm tẩm DDT.
 
Đến cuối thế kỷ 20, người ta cho rằng DDT là nguyên nhân dẫn đến một số bệnh nguy hiểm ở người, làm chết nhiều loại chim ăn côn trùng và khó phân hủy và đề nghị Liên Hợp Quốc cấm sử dụng DDT. Năm 1992, Tuyên bố Rio dưới sự chủ tọa và bảo trợ của Chương trình Môi trường Liên Hợp Quốc đề nghị loại bỏ việc dùng DDT tại các nước đang phát triển. Đến năm 2000, trong vòng bàn thảo lần thứ tư, Liên Hợp Quốc vẫn giữ nguyên ý định tẩy chay việc dùng DDT và đề nghị đến năm 2007, DDT phải được tuyệt đối cấm dùng trên toàn thế giới. Cho đến nay, mặc dù vẫn còn nhiều ý kiến tranh cãi quanh việc cho phép hay cấm sử dụng DDT nhưng trên thực tế thì DDT đã hoàn toàn bị cấm sử dụng trong các hóa phẩm diệt côn trùng.
 
- Giai đoạn thứ tư - giai đoạn hiện tại: Thuốc diệt côn trùng gốc Cúc tổng hợp (Pyrethroid Pesticides).
 
Hoạt chất pyrethroid được tìm thấy trong cây Cúc trừ sâu (Chrysanthemum cinerariaefolium Vis.) là một bước tiến mới giúp cho các loại thuốc diệt côn trùng thế hệ mới an toàn hơn đối với con người, vật nuôi và môi trường. Chúng không có tác động dai dẳng và ít độc hơn so với các loại thuốc diệt côn trùng các thế hệ trước. Hiện nay, hầu hết các loại thuốc diệt côn trùng đều thuộc nhóm Cúc tổng hợp như permethrin, cypermethrin, alpha-cypermethrin, lambda-cyhalothrin,...
 
Cúc trừ sâu là dạng cây thảo, cao 50-60 cm, được trồng ở nhiều nước châu Âu. Trồng đến năm thứ ba thì thu hái cụm hoa, phơi khô. Có thể thu hoạch trong vòng 10 - 20 năm. Hoạt chất chính là hỗn hợp este có tính chất diệt trùng là pyrethrin I và pyrethrin II, có hàm lượng từ 0,2-1,2%, tỷ lệ giữa pyrethrin I và II là 2/3.  Cúc trừ sâu ít độc đối với người và động vật có máu nóng trong khi rất độc đối với động vật có máu lạnh, côn trùng và động vật không xương sống khác.